Thành phần efferalgan
Mỗi 1 viên:
Paracétamol 500mg.
Codéine phosphate 30mg, tương ứng: Codéine base 22,5mg.
Na: 380 mg hoặc 16,5 mEq.
Dược lực học
Paracétamol: Giảm đau, hạ sốt ;
Codéine phosphate: Giảm đau trung ương.
Phối hợp paracétamol và codéine phosphate cho tác dụng giảm đau mạnh hơn rất nhiều so với từng hoạt chất riêng biệt, và thời gian tác dụng cũng dài hơn.
Dược động học
Sự hấp thu và động học của paracétamol và codéine không bị ảnh hưởng lẫn nhau khi dùng phối hợp.
Paracétamol
Hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn ở ruột.
Phân phối nhanh trong môi trường lỏng.
Liên kết yếu với protéine huyết tương.
Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau 30 đến 60 phút.
Thời gian bán hủy đào thải trong huyết tương khoảng 2 giờ.
Chuyển hóa ở gan: Paracetamol được chuyển hóa theo 2 đường và được đào thải trong nước tiểu dưới dạng liên hợp glucuronic (60-80%) và liên hợp sulfonic (20-30%), và dưới 5% dưới dạng không đổi. Một phần nhỏ (< 4%) được chuyển hóa dưới tác dụng của cytochrome P450 thành chất chuyển hóa, chất này sau đó được khử độc nhanh chóng bởi glutathion. Trường hợp ngộ độc do dùng liều cao, lượng chất chuyển hóa này tăng lên.
Codéine
Codeine được hấp thu khá nhanh ở ruột ; nồng độ tối đa đạt được sau 60 phút. Thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng 3 giờ ở người lớn.
Codéine và các muối được chuyển hóa ở gan và được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng liên hợp glucuronic không có hoạt tính. Dạng liên hợp này ít có ái lực với các thụ thể của opium.
Codéine và các muối qua được hàng rào nhau thai; ít bài tiết qua sữa mẹ khi dùng liều duy nhất, không có số liệu khi dùng lặp đi lặp lại.
Chỉ định
Các cơn đau vừa phải hoặc dữ dội hoặc không đáp ứng với các thuốc giảm đau ngoại biên khác.
Chống chỉ định
Trẻ em dưới 15 kg.
Tiểu phenylcetone (do có aspartam).
Liên quan đến paracétamol
Quá mẫn cảm với paracétamol.
Suy chức năng gan.
Liên quan đến codéine
Quá mẫn cảm với codéine.
Suy hô hấp.
Không lạm dụng Efferalgan codein giảm đau
Đối với người quá mẫn cảm với paracetamol, codein, suy chức năng gan, suy hô hấp không được dùng thuốc này. Trong trường hợp phải theo chế độ ăn nhạt (ví dụ ở người bệnh tăng huyết áp cần kiêng muối) rất thận trọng khi dùng thuốc này vì trong thành phần của thuốc có chứa muối natri. Không uống rượu khi đang dùng thuốc (vì rượu làm tăng tác dụng an thần của codein). Thuốc có thể gây buồn ngủ (nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc, hoặc làm những công việc đòi hỏi có sự tỉnh táo).
Khi dùng thuốc cần lưu ý một số tác dụng phụ không mong muốn của thuốc có thể xảy ra như phát ban ngoài da với các hồng ban hoặc mề đay (cần ngưng thuốc) hoặc có thể gây táo bón, buồn ngủ, chóng mặt, buồn nôn, nôn, co thắt phế quản, dị ứng da, ức chế hô hấp (các biểu hiện này thường là tác dụng phụ của codein). Sử dụng kéo dài có thể dẫn đến tình trạng nghiện thuốc (nguy cơ gây lệ thuộc thuốc và xuất hiện hội chứng cai nghiện khi ngưng thuốc đột ngột). Vì vậy, tuyệt đối không được lạm dụng thuốc.
Trường hợp dùng quá liều paracetamol sẽ gây triệu chứng buồn nôn, nôn, chán ăn, xanh xao, đau bụng. Còn khi bị quá liều codein ở người lớn bị tím tái, thở chậm (do thuốc ức chế trung khu hô hấp), buồn ngủ, phát ban, nôn ói, ngứa, mất điều hòa, phù phổi cấp. Ở trẻ em có dấu hiệu giảm tần số hô hấp, các cơn ngừng thở, co đồng tử, co giật, dấu hiệu “phóng thích histamin”, phù mặt, ban ngứa, trụy mạch, bí tiểu. Khi xảy ra các dấu hiệu ngộ độc trên cần đưa đi cấp cứu kịp thời.
